シメチジン（Cimetidine）は、ヒスタミンH受容体拮抗薬の一つである。H受容体と拮抗することにより胃酸分泌を抑制することから胃酸抑制薬として使用される（商標名：タガメット）。H受容体を拮抗する薬物としては他にファモチジンなどが存在する。イヌやネコの胃炎や消化管潰瘍にも使用される。重大な副作用として添付文書に記載されているものは、である。治験時の副作用発現率は明らかにされていない。作用機序シメチジンは拮抗薬である。シメチジンには他に、弱い抗アンドロゲン作用が有り、特に高用量で男性に対して臨床的に影響を及ぼす。動物のとテストステロン又はジヒドロテストステロンとの結合を直接阻害する。更に、エストロゲン 代謝を阻害するので、エストロゲンの血中濃度を上昇させる。関連して、シメチジンは小規模臨床試験でニキビや男性型脱毛症に対する効果が見られているが、や性ホルモン関連悪性腫瘍（乳癌や前立腺癌等）に対しては効果が見られなかった。シメチジンの抗アンドロゲン作用は、一部の副作用、魔乳や女性の無月経、男性の女性化乳房や勃起不全の原因となる。抗アンドロゲン作用に加えて、シメチジンにはエストラジオールの2-ヒドロキシル化（恐らくCYP3A4等のシトクロムP450酵素に因る）抑制作用も有り、エストロゲン量を上昇させるので、これらの副作用が増加すると思われる。その上、エストロゲンが増加するとテストステロン量が減少し、プロラクチン量が増加する。

出典:wikipedia