ドルゾラミド（Dorzolamide、商品名：トルソプト）は、炭酸脱水酵素の阻害剤である。眼で房水産生を低下させる。点眼薬として用いると、開放隅角緑内障及び高眼圧症で上昇する眼圧を低下させる。これはドラッグデザインによって設計された最初の薬品（1995年市場発表）である。β遮断薬であるチモロールとの合剤が有る。緑内障、の内、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合にチモロール等と併用される。点眼薬ではあるが眼の局所で分解されるものではなく全身血流に乗って腎臓から排泄されるので、重篤な腎障害の有る患者には禁忌とされている。その他、β遮断薬配合剤はβ遮断薬の全身効果（肺の気管支平滑筋収縮作用と心臓の陰性変時・変力作用）を考慮して禁忌が設定されている。重大な副作用として、皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)と中毒性表皮壊死融解症 (Toxic Epidermal Necrolysis： TEN)が設定されている。5％以上に刺激感（流涙・疼痛・異物感・瘙痒感等）が生ずる。口内苦味を感じる事も有る。前房の菲薄化を引き起こして一過性の近視を惹起する事が有る。ドルゾラミドは眼の毛様体に存在するII型炭酸脱水酵素を阻害する。炭酸脱水酵素は水と二酸化炭素から重炭酸イオンを生成し、重炭酸イオンは水を伴って眼の後房側に移動して眼房水を増加させるので、炭酸脱水酵素を阻害する事で眼房水の増加が妨げられる。眼圧を2割低下させる。β遮断薬も又、機序不明であるが眼房水の生成を減少させる。炭酸脱水酵素阻害薬とβ遮断薬を併用するとより高い効果が得られる。分子構造に基づく医薬品設計の手法で1955年に開発された。経口投与薬であるアセタゾラミドの全身性の副作用を回避する事を目的に開発された。

出典:wikipedia