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ブフェキサマク

ブフェキサマク(bufexamac)は、非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の一つである。皮膚の赤みや腫れをおさえる抗炎症薬として湿疹や皮膚炎の治療に日本で用いられる非ステロイド性の外用剤(塗り薬)の主要な成分の一つとなっていた。抗炎症作用はステロイド系抗炎症薬ほど強くなく、主に比較的軽い湿疹や帯状疱疹などに使われた。日本では「アンダーム®」の商品名で軟膏やクリームが帝國製薬から発売されていたほか、後発品としてアンホリル、エンチマック、サリベドール、デルキサム、ヒフマック、ルブラゾンなどの商品名で軟膏やクリームが2010年5月まで発売されていた。回収は行われていないが、現在は販売中止となっている。白色~微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味はない。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールやエタノールにやや溶けにくく、水やジエチルエーテルにほとんど溶けない。融点(分解)は約162℃。ブフェキサマクは、1966年にベルギーのBuu-Hoiらによって開発されたp-ブトキシフェニル酢酸のヒドロキサム酸誘導体で、抗炎症作用や鎮痛作用持つ酸性NSAIDである。ベルギーのコンチネンタル・ファーマが経口剤、坐剤、外用剤を開発し、1969年に内服剤と坐剤を、1971年に外用剤(クリーム)を発売した。しかし、2010年4月22日に、重篤な接触性皮膚炎の副作用の可能性が治療上のメリットを上回る事を理由に、欧州医薬品庁(EMA)が、欧州共同体に対し、販売許可中止勧告を行った事を受け、日本においても、2010年5月に、関係各社の自主的判断の元販売中止となった。他の酸性NSAIDと同様に、アラキドン酸からプロスタグランジン(PG)への変換をつかさどる酵素シクロオキシゲナーゼ(COX)の活性を阻害することによってPGが合成されるのを妨げ、PGによる炎症作用などを抑制するとともに鎮痛、解熱作用を持つ。単回投与毒性試験におけるLDは次の表の通り。

出典:wikipedia

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