タクリン(Tacrine)は、中枢に作用するコリンエステラーゼ阻害剤であり、間接的なコリン作用性薬(副交感神経作用薬)である。アルツハイマー病の治療のための中枢作用性コリンエステラーゼ阻害剤として初めて認可され、Cognexの商標名で販売された。タクリンは、シドニー大学のアドリエン・アルバートによって初めて合成された。また、ヒスタミン-N-メチルトランスフェラーゼの阻害剤としても作用する。タクリンは、アルツハイマー病の治療のための原型的なコリンエステラーゼ阻害剤である。ウィリアム・サマーズは、この用途の特許(US Patent No. 4,816,456)を受けている。研究により、認知等に対しては少ししか効果がないことが示唆されたが、 研究データは限られており、この発見の妥当性については、はっきり分かっていない。アメリカ合衆国では、もう販売は行われていない。肝機能検査の向上、むかつき、吐き気、下痢、頭痛、めまい消化不良、おくび、食後の腹痛、筋肉痛、精神錯乱、運動失調、不眠症、鼻炎、発疹、疲労、体重減少、便秘、眠気、震え、不安感、尿失禁、幻覚、興奮、結膜炎(タクリン治療との関係は未証明)、発汗肝毒性、中毒性難聴、発作、無顆粒球症(タクリン治療との関係は未証明)、味覚の変化尿路感染症、狂乱状態、緑内障や白内障等の眼疾患(タクリン治療との関係は未証明)、うつ、自殺衝動、低血圧症、徐脈上記のように、タクリンの過量摂取は、むかつき、吐き気、流涎、発汗、徐脈、低血圧症、衰弱、けいれん等の重篤な副作用が発生する可能性が上昇する。過量摂取の治療は、アトロピンが一般的である。主に肝臓で、CYP1A2によりベンジル炭素がヒドロキシル化された。これにより、活性を保持したベルナクリン(1-ヒドロキシタクリン)が形成される。
出典:wikipedia
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