ジゾシルピン（）は、MK-801として知られる、水溶性の非競合的NMDA受容体アンタゴニストである。研究用試薬としてマレイン酸塩が市販されている。習慣性が示唆されているが、精神作用物質としての法規制はされていない。ジゾシルピンは、1989年にジョン・W・オルニーによって他のNMDA受容体アンタゴニストと共に発見された。ジゾシルピンは後部帯状回/脳梁膨大後部皮質で神経細胞の空胞化による高次脳機能障害に繋がる。この部位の神経細胞死はアストロサイトやミクログリアなどのグリア細胞の反応を伴っていた。ジゾシルピンはレクリエーションドラッグとして0.05〜0.1mgの範囲で有効とされる。他の類似薬物と比較し正確な用量を把握することが困難で過剰投与による強力な幻聴に繋がることからユーザーに好まれていない。フェンサイクリジンやケタミンなどの類似薬物よりも非常に長期間に渡って異常思考や健忘などの強い後遺症を残すため娯楽用途には向いていない。いくつかの動物研究ではジゾシルピンの習慣性が見出された。細胞外の過剰な興奮毒性がグルタミン酸受容体を刺激し神経細胞に害を与える。ジゾシルピンを含むNMDA受容体アンタゴニストは、興奮毒性を有する広範囲な疾患の治療に研究されている。脳卒中/外傷性脳損傷/神経変性疾患（パーキンソン病/ハンチントン病/アルツハイマー病/筋萎縮性側索硬化症（ALS））など。スナネズミにおける虚血性の海馬神経変性に対する神経保護ECは0.3mg/kgであり、多くの動物は3mg/kg以下で神経保護するといわれる。

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