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アルプラゾラム

アルプラゾラム(Alprazolam)は、ベンゾジアゼピン系の短期間作用型抗不安薬および筋弛緩薬の一種。半減期は約14時間。日本では商品名ソラナックス、コンスタンで知られ、後発医薬品も多数出ており、適応は、心身症における身体症状と不安・緊張・抑うつ・睡眠障害である。すべてのベンゾジアゼピンは乱用薬物である。向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬である。連用後の急激な減量により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状のおそれがあるため、慎重に徐々に減量する旨が添付文書に記載されている。日本での適応は、心身症(胃・十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、自律神経失調症)における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・睡眠障害である。日本では、ソラナックス(ファイザー)、コンスタン(武田薬品工業)やメデポリン(沢井製薬)、アゾリタン(テバ製薬)、アルプラゾラム「トーワ」(東和薬品)、カームダン(共和薬品工業)という商品名で発売されている。アルプラゾラムは一般的に不安障害、パニック障害、および化学療法における吐き気に対して使用される 。FDAラベルでは、医師はこの医薬品の効果を定期的に再評価すべきであると勧告している。アルプラゾラムは深刻な不安およびパニック発作に対しての救済に効果がある。しかしSSRIが開発されたことにより第一選択肢からは外され、豪州では耐性・依存・乱用リスクのため、もはやアルプラゾラムはパニック発作の治療には推奨されなくなった。パニック障害に対するアルプラゾラムの効果は、4~10週までに限られるという証拠が存在するが、しかし患者は利益を失したにもかかららず8ヶ月以上治療を続けたままにされている米国において、アルプラゾラムはパニック障害(対人恐怖を伴うものでも)に、アメリカ食品医薬品局(FDA)の認可を受けている。World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP)は2002年に、アルプラゾラムを治療抵抗性パニック障害に対して、薬物耐性・依存の経歴のない患者に限って推奨している。米国では、アルプラゾラムは不安障害、短期間の不安救済にFDA認可されている。アルプラゾラムは抑うつを伴う不安に対し効果がある。体系的な臨床試験によると不安障害への適用は4週間までに限られる。英国ではアルプラゾラムの処方は、深刻な不安に対し短期間(2-4週間)限りの治療に推奨される。長期間のアルプラゾラム投与は抑うつを引き起こす。日本の整形外科においては、筋弛緩作用により頭痛、頸椎症、腰痛症、肩こり対策に処方されている。脳にあるGABA受容体に結合することにより、神経細胞の活動を抑制させる。服用してから15分〜30分で最大効果が得られ、半減期は14時間ほどである。倦怠感、脱力感、集中力低下、眠気、頭痛、めまい、性欲減衰、瞳孔拡大等。アルプラゾラムとその他のベンゾジアゼピンは身体的依存・薬物耐性を引き起こし、長期投与後の減薬・断薬時にはベンゾジアゼピン離脱症候群を引き起こす。もし投与量が推奨量よりも多い場合、または患者の身体適応に応じて徐々の減薬を行うことなく服用をやめた場合、離脱症状が起こる可能性は高くなる。アルプラゾラムの治療効果に対しての耐性により、アルプラゾラムは長期使用の効果がないという見解があり、物議を醸している。 身体的依存はアルプラゾラム治療の結果として起こるのが普通である。離脱症状と反跳症状のため、中止時には離脱の影響を最小限に抑えるために投与量の漸減が必要である。症状は穏やかなものは不快・不眠症、主要なものは発汗・不安・腹痛・筋肉のけいれん・嘔吐・抑うつ・震え、そしてまれに発作・自殺念慮・自殺などがある。アルプラゾラムの断薬は、その深刻な反跳と離脱症状のため特に困難であるとされている。パニック障害に対してのベンゾジアゼピン治療効果はそのリスクを上回ることが罹患率と死亡率のデータで示唆されている。アルプラゾラムは米国で最も処方され、かつ最も乱用されているベンゾジアゼピンである。国際的には、アルプラゾラムは国連の向精神薬に関する条約にてスケジュールIV指定である。2009年、米国においてペットとして飼育されていたチンパンジーが突如狂暴化し飼い主の友人の顔面を食い千切り、警官に射殺された事件の公判において、被告(飼い主)の弁護団は狂暴化の原因として「ザナックス」(アルプラゾラムの商標名)を獣医に処方されたことを主張した。検死の結果からも同薬が検出されており、のフランス・ドゥ・ヴァール博士はアルプラゾラムの服用が攻撃の原因になった可能性を指摘している。詳しくはトラビス (チンパンジー)の項を参照のこと。

出典:wikipedia

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