クロルフェニラミン（）は、第一世代のアルキルアミン系ヒスタミン受容体拮抗薬の一つである。H受容体に競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌を抑制する。鎮静作用は他の第一世代抗ヒスタミン薬に比べて弱い。油状。クロルフェニラミンはフェニラミン系薬剤の一つとされる。同系統の他の薬剤に、、フルオロフェニラミン、 、、、デスクロルフェニラミン, 、ヨードフェニラミンが有る。ハロゲン化アルキルアミン系抗ヒスタミン薬は全て光学活性中心を持つ。クロルフェニラミンはラセミ体であり、"d-"クロルフェニラミンはの立体異性体を分離した製剤である。抗コリン作用を期待して、アルツハイマー型認知症や他の認知症の治療にクロルフェニラミンや他の第一世代抗ヒスタミン薬を用いようとする大規模臨床試験が有る。（HRH）の阻害薬であると同時に、クロルフェニラミンは セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（SNRI）としての効果も持つ。同系統の抗ヒスタミン薬であるブロモフェニラミンはSSRIの一つであるに構造が似ており、クロルフェニラミンよりも先にSNRI作用を見出されている。セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬としての臨床的裏付けは限られている。フィッシャー344ラットとBrown Norwayラットの第一世代混血ラットを用いた実験で、クロルフェニラミンを脳室内投与すると、恐怖関連行動の減少と迷路実験の成績向上が見られた。又、クロルフェニラミンの長期投与で加齢に伴う運動機能低下を低減した。クロルフェニラミンは屢々アレルギー治療の為、抗ヒスタミン作用との両方を有すると併用される。しかし米国では若年女性の脳卒中リスクを増加させるとの研究が公表されて以降は使用出来ない。クロルフェニラミンにはその様なリスクは無い。クロルフェニラミンと麻薬の一種であるとの合剤が米国で承認されており、成人及び6歳以上の小児の咳嗽並びにアレルギー及び感冒に関する上気道の諸症状緩和に用いられている。この合剤は徐放性で効果が12時間持続するが、一般の麻薬性鎮咳薬の効果持続時間は4〜6時間である。クロルフェニラミン・ジヒドロコデイン速放シロップが市販されている。抗ヒスタミン効果はアレルギーや咳嗽を伴う風邪に有用である。ジヒドロコデインも麻薬性鎮咳薬の一つであり、クロルフェニラミンは鎮咳作用、鎮痛作用等を増強している。世界各地で、鎮咳薬、風邪薬としてクロルフェニラミン・ジヒドロコデイン合剤が用いられている。クロルフェニラミンと鎮咳薬のデキストロメトルファンの合剤も有る。"d-"クロルフェニラミンマレイン酸塩（下記「マレイン酸塩」節参照）の副作用の内、重大なものとされているのは、ショック、痙攣、錯乱、再生不良性貧血、無顆粒球症である（何れも頻度不明）。5％以上（又は頻度不明）に発現する副作用は、発疹、光線過敏症、鎮静、神経過敏、頭痛、焦燥感、複視、眠気、不眠、めまい、耳鳴、前庭障害、多幸症、情緒不安、ヒステリー、振戦、神経炎、協調異常、感覚異常、霧視、口渇、胸焼け、食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛、便秘、下痢、頻尿、排尿困難、尿閉、低血圧、心悸亢進、頻脈、期外収縮、鼻及び気道の乾燥、気管分泌液の粘性化、喘鳴、鼻閉、溶血性貧血、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、悪寒、発汗異常、疲労感、胸痛、月経異常である。日本薬局方第一部収載品で一般名はクロルフェニラミンマレイン酸塩である。日本で承認されている（"dl-

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