D-ペニシラミン（）は重金属拮抗薬、免疫抑制剤である。システインのジメチル誘導体であり、水に極めて溶けやすい。ペニシリンを加水分解することによって得られる。メルカプト基を持つため銅、水銀、亜鉛、鉛などの重金属と可溶性キレート錯体を形成し、尿中への排泄を促す。このため重金属中毒、肝レンズ核変性症(ウィルソン病)、シスチン結石症の治療に使用される。また、メルカプト基により、免疫複合体分子内のジスルフィド結合を開裂させる。(SH基がIgM 5量体をモノマーに解離させることが知られている。)1964年 Jaffeによって関節リウマチ治療薬として用いられるようになった。日本では1970年代後半より関節リウマチ治療薬として用いられるようになった。
さらに、作用基序は不明だが、Tリンパ球を介して細胞性免疫系に作用し免疫抑制作用を示すため、自己免疫疾患に対して用いられる。免疫抑制効果発現には2〜3ヶ月かかる。副作用として無顆粒球症、間質性肺炎、味覚障害、発疹、発熱などが認められる。また、ビタミンB6拮抗作用を持つため、視神経炎が生じる。同じ関節リウマチ治療薬の金チオリンゴ酸ナトリウムとの併用は、重篤な血液障害を起こすので禁忌である。

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