エプレレノン（Eplerenone、商品名：セララ）はアルドステロン受容体拮抗作用を持つ系高血圧治療薬である。慢性心不全の補助薬としても用いられる国が有る。心筋梗塞後の心血管イベントのリスクを低下させる。エプレレノンはスピロノラクトンよりも鉱質コルチコイド受容体選択性が高く、性ホルモン受容体や糖質コルチコイド受容体への拮抗作用は小さい。そのためスピロノラクトンで見られていた女性化乳房、月経異常等がエプレレノンでは少ない。エプレレノンはカリウム保持性利尿薬であり、血中カリウムを低下させずに水分を排泄させる。エプレレノンはファルマシア社が開発したが、2002年にファイザーが買収し、同社から販売されている。米国で販売承認されたのは2002年9月（高血圧）と2003年10月（心不全）、日本で製造販売承認されたのは2007年7月である。欧州でも承認されている。日本で承認されている効能・効果は「高血圧症」である。エプレレノンは単剤又は他薬との併用で高血圧治療に用いられる。軽度・中等度高血圧の患者417名の患者を対象にエプレレノンを8週間投与した処、血圧とが共に用量依存的に低下した。エプレレノンの降圧効果はスピロノラクトン、エナラプリル、ロサルタン、アムロジピンよりも高いが、死亡率を低下させるか否かは判明していない。エプレレノンは急性心筋梗塞後3〜14日の心不全及び左心室不全患者の死亡リスク低下に他薬と共に用いられる。他系統の鉱質コルチコイド受容体拮抗薬に共通するカリウム及びマグネシウムの枯渇を解消すべく、構造が導入された。スピロノラクトンの代替薬としては最も高価である。分類I〜IVの患者6,632名を対象にエプレレノンを投与したEPHESUS臨床試験とNYHA分類IIIの患者1,663名にスピロノラクトンを投与したRALES臨床試験を比較した結果、エプレレノンの方がプロゲステロン、アンドロゲン、糖質コルチコイド様作用が弱く、効果の持続時間はスピロノラクトンの方が長い事が判明した。下記の患者には禁忌とされている。重大な副作用として、高カリウム血症（1.7％）が知られている。副作用は体内の水分、ナトリウム、カリウムの変動に因るものが多く、主に心臓及び中枢神経系に発生する。臨床試験では副作用は26.7％に見られ、主なものは頭痛（6.1％）、眩暈（2.6％）、嘔気（1.9％）、高カリウム血症（1.7％）、疲労（1.6％）、 ALT（GPT）上昇（1.4％）、γ-GTP上昇（1.3％）、消化不良（1.2％）、AST（GOT）上昇（1.2％）、筋痙攣（1.0％）、高尿酸血症（1.0％）等であった。低血圧、眩暈、腎機能変化、クレアチニン上昇も発生する。、女性化乳房、勃起不全、性欲減退、男性器萎縮等の性機能に関する副作用がスピロノラクトンよりも少ないのは、構造上、プロゲステロンとの類似性がより低く、プロゲステロン作用・抗アンドロゲン作用が弱い事に因る。これらの薬剤を考える際には、アルドステロンの非ゲノム効果を様々に変化させる事に注目する事が重要である。エプレレノンは主にシトクロムP450のCYP3A4で代謝される。従って、 CYP3A4を誘導又は阻害する薬剤と相互作用し得る。具体例を挙げると、ケトコナゾールやはCYP3A4阻害薬でありエプレレノンの血中濃度を増加させるので併用禁忌である。エリスロマイシン、サキナビル、ベラパミル等の併用にも注意が要る。又、代替塩、カリウムサプリメント、他のカリウム保持性利尿薬等カリウムの血中濃度を上昇させる薬剤との併用は、高カリウム血症を引き起こす危険が有る。エプレレノンはの一つであり、（MR）の阻害薬である。化学名は Pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid, 9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo, γ-lactone, methyl ester (7α, 11α,17α) であり、スピロノラクトンからは9α,11α-エポキシ架橋と 17α-チオアセチル基のメトキシカルボニル基への置換で得られる。腎臓等の上皮細胞に存在するMRに結合してアルドステロンが血液量を増加させる事を阻害して血圧を低下させる。エプレレノンのMRへの親和性はスピロノラクトンの10〜20倍低く、"in vivo" では抗鉱質コルチコイド薬としての能力は低い。しかし、スピロノラクトンとは対照的に、、糖質コルチコイド受容体への親和性は殆ど無い。非ゲノム的な抗鉱質コルチコイド作用が有る事も知られている（参照）。エプレレノンはスピロノラクトンとは排泄経路が異なり、不活性化物の組成が違う。又、血中半減期はスピロノラクトンより短い。

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