ガバペンチン（英:Gabapentin）は、GABA誘導体の抗てんかん薬である。日本では商品名ガバペンで抗てんかん薬、レグナイトでむずむず脚症候群の治療薬として販売される。ガバペンの適応は、他の抗てんかん薬の効果が認めれない際の補助薬である。レグナイトの適応は、慎重に国際的な診断基準に従い、中等度から高度の他が原因でないむずむず脚症候群である。連用中における減量あるいは中止時に、てんかん重積状態のおそれがあるため、慎重に徐々に減量する注意が記載されている。ガバペンチンは1973年Warner Lambert社（現pfizer社）のドイツ研究所で抗てんかん薬として合成された。イギリスおよびアメリカで、成人におけるてんかんの部分発作に対する併用療法として承認され、1999年以降、欧州主要各国・アメリカで小児の適応を取得後は、アジアを含め世界中で抗てんかん薬として、広く使用されている。日本では1993年に臨床試験が開始され、国内外の臨床試験の結果、既存の抗てんかん薬では発作の抑制が不十分な部分発作に、併用での有用性が認められた。2006年に製造販売承認を取得し、同年9月25日に発売を開始した。2003年に、ワーナー・ランバート(Warner Lambert)社（現ファイザー社）の医療情報担当者が、承認外の11の適応に効くと医師に宣伝し、適応外使用を勧めていたことを、1996年の内部告発と提訴をきっかけに、全米各地で団体訴訟が発生した。誇大宣伝等の独占禁止法違反で政府による調査が実施され、この結果、ファイザー社は2003年末に、4億2700万ドル以上の巨額の引当金を計上していた。これにはFDAの承認を取得した「帯状疱疹後神経痛」も含む。国内臨床試験において、単独投与での使用経験はない。使用上の注意として、国際レストレスレッグス症候群研究グループの診断基準および重症度スケールに基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ、とされる。特発性とは他が原因でないということである。たとえば、薬物または物質による睡眠関連運動障害は、ドーパミン受容体を遮断する抗精神病薬によるものである。難治性慢性咳嗽への二重盲検試験にて、有用性が確認された。ガバペンチンはほとんど代謝の影響を受けず、あるいは他の代謝を誘導しない。ガバペンチンの副作用は以下のようなものがある。なおアメリカでは、抗けいれん薬すべてに自殺企図や自殺年慮を高める旨の警告表示がなされている。日本でも、精神疾患に適応のあるほかの抗けいれん薬において、自殺年慮の症状が悪化する可能性についての警告表示がある。連用中における減量あるいは中止時に、てんかん発作の増悪またはてんかん重積状態のおそれがあるので、徐々に減量する。ガバペンチンの禁忌には以下のようなものがある。ガバペンチンの投与中に薬剤性過敏症症候群が起きた場合、初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害等の臓器障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、十分な観察をする必要がある。このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること、となっている。ガバペンチンの、アメリカ食品医薬品局 (FDA)・胎児危険度分類はカテゴリー「C」である。これは、動物実験では胎児への有害作用が証明されているが、その薬物の潜在的な利益によって、潜在的なリスクがあるにもかかわらず妊婦への使用が正当化されることがありうることを意味する。しかし、動物実験において動物実験で、胎児・出生児に骨化遅延、尿管拡張・腎盂拡張、着床後胚死亡率の増加が報告されている。なお、乳汁中へ移行することが認められているため、授乳中の婦人には投与中は授乳を避けた方がよい、とされる。

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