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ホスカルネット

ホスカルネット(Foscarnet)とは、抗ウイルス薬の一つ。ギ酸にリン酸が置換した構造を持つ。サイトメガロウイルス(CMV)感染症の治療に用いられる。商品名はホスカビル®。(ノーベルファーマ製造販売)海外ではCMVの治療の他、単純ヘルペスウイルス(HSV-1、HSV-2)の治療に用いられる。又、既治療のHIVのにも用いられる。このホスホン酸の構造はピロリン酸に類似しているので、ヒトのDNA合成酵素を阻害しない濃度で選択的にウイルスのDNAポリメラーゼのピロリン酸結合部位に結合して、ウイルスのDNA合成を阻害する。アシクロビルやガンシクロビル既治療のHSV、CMVは変異プロテインキナーゼ(やUL97(キナーゼ活性が有る))を持っている事が有り、その場合はこれらの抗ウイルス剤に耐性を示す。しかし、ホスカルネットはウイルス性プロテインキナーゼに因る活性化が不要であり、アシクロビルやガンシクロビルに耐性のHSV、CMV感染症にも有用である。しかし乍ら、アシクロビル・ガンシクロビル耐性変異がホスカルネットに耐性を示す場合も見られる。添付文書に重大な副作用として記載されているものは、ショック、急性腎不全※、心不全*、心停止*、血栓性静脈炎※、痙攣発作※、テタニー*、呼吸抑制*、麻痺性イレウス*、失語症*、痴呆*、横紋筋融解症、敗血症※である。※:発現率:1~10%、*:1%未満、未記載:頻度不明その他、10%以上に発現する副作用として、貧血、血中ヘモグロビン減少、顆粒球減少、腎機能異常、低マグネシウム血症、低カリウム血症、低カルシウム血症、悪心・嘔吐、知覚異常、頭痛、発熱が挙げられている。

出典:wikipedia

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