エベロリムス(Everolimus、開発コード:RAD-001)は 、免疫抑制剤・抗癌剤の一つである。免疫抑制剤としては商品名 サーティカン、悪性腫瘍治療薬としては商品名 アフィニトール として製造・販売されている。シロリムス(別名ラパマイシン)の誘導体であり、mTOR(mammalian target of rapamycin)阻害剤として作用する。日本での適応症は「心臓移植後の拒絶反応抑制」や腎細胞癌や膵神経内分泌腫瘍など。海外でも同様にエベロリムスは、免疫抑制剤としてのみならず腎細胞癌治療薬などとして承認されている。また乳癌、悪性リンパ腫、胃癌に対する臨床試験が進められている。他のmTOR阻害剤同様に、細胞内での信号伝達を阻害する。ただしエベロリムスはmTORC1にのみ作用し、mTORC2には影響しない。mTORC1のネガティブフィードバックはキナーゼを活性化し、かつmTORC2を阻害しないためポジティブフィードバックがおこりAKTを活性化する。このAKTの活性化はある種の細胞をアポトーシスへ導く。サーティカンの適応症アフィニトールの適応症生ワクチン(乾燥弱毒生麻疹ワクチン、乾燥弱毒生風疹ワクチン、経口生ポリオワクチン、乾燥BCG等)は病原体が増殖して発症する虞れが有るので併用禁忌である。重大な副作用として知られているものは、である(サーティカン、アフィニトール の順)(-は記載無し、※は頻度不明)。
出典:wikipedia
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