テストステロン（testosterone）は、アンドロゲンに属するステロイドホルモンで、男性ホルモンの一種。哺乳類のオスでは睾丸で95%、副腎で5%、メスでは卵巣や副腎から男性の5-10%程度ながら分泌される。胎生期、妊娠6週目から24週目にかけて大量のテストステロンが分泌される時期があり、これにさらされること（アンドロゲン・シャワーと呼ばれる）によって、脳は女性的特徴（ホルモン分泌の周期性）を失う。なお、男性外生殖器の形成に関係するのは、5αリダクターゼにより、代謝されたジヒドロテストステロン（DHT）によるもの。思春期以降の男性では睾丸からの分泌が顕著に増加し、男性的な身体の特徴が形作られる（二次性徴）。一般に30歳ごろから減少しはじめ、年1-2%の割合で減少する。テストステロンの減少は男性更年期と呼ばれるが、女性の更年期ほどには急激にホルモン分泌は変化せず、身体や精神に与える影響も個人差が大きい。ストレスなどで急激な減少を起こすと、男性更年期障害を起こす。テストステロンの減少率は個人差が大きく、70代になっても、30代の平均値に匹敵するテストステロン値を維持している男性も多い。精子形成障害において、アンドロゲンを大量投与することでゴナドトロピンの分泌を抑制し一時的に無精子症に陥らせ、その後投与を中止することでリバウンド的にゴナドトロピンを大量に分泌させ、活発な造精を促すといった療法である。改善率、妊娠率共に良好な成績を示したが、一部において精子形成能力が完全に失われてしまうケースが見られ、1998年現在ではあまり行われていない。2015年にアメリカ食品医薬品局は、テストステロンの安全性や効能はともに老化によるテストステロンの低下に関係が無いと発表した。 FDAはテストステロンを含む薬などには心臓発作を起こす危険性が高まる可能性があることを警告する必要があるとしている。三つの査読済み研究によると、テストステロンには副作用として心臓発作を含む心循環器系に由来する疾患や死亡を増加させる可能性がある。さらに、老年期の男性の心臓発作による死亡率が30％増加すると報告されている。2010年までテストステロンが前立腺がんや心循環器系疾患などの死亡リスクに影響しているという研究は無かったが、2011年以降の研究でその懸念が強まっていることが示されている。2013年にアメリカ医師会に発表された研究では、テストステロン療法を採用することは副作用のリスクが高まることに大きく関係している、としている。進行の遅い前立腺がんが発生している場合のテストステロンはがんの進行につれ増えると考えられている。しかし、そのテストステロンと前立腺がん進行との関係性は立証されていない。とはいえ、The Journal of Urologyに掲載された論文によると、テストステロンが前立腺がんのリスクに関係していると警告している。テストステロンは標的臓器の5αリダクターゼにより、ジヒドロテストステロン（DHT）へと代謝される。アンドロゲン受容体への結合親和性はDHTの方が高いが、テストステロン自体も結合し標的遺伝子の転写を活性化する。テストステロン自体には禿げを起こす作用はなく、DHTに代謝されることで初めて薄毛、性欲減退を促す作用が出る。5αリダクターゼの分泌量は遺伝が関係しているため、遺伝的要因による禿げが存在すると言われる。AGA対策としての5aリダクターゼを阻害する薬としてはプロペシア・ザガーロが唯一厚生労働省から認可を受けている。

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