ヨヒンビン（）は、分子式CHNOで表されるアルカロイドの一つである。中央アフリカに在るアカネ科の植物ヨヒンベ（" Pierre）から発見された。骨格的にはインドールアルカロイドの一種であるラウオルフィアアルカロイド（Rauwolfia Alkaloid）に属する。ヨヒンビンはα受容体拮抗薬であり血管壁に分布するα受容体遮断作用だけでなく交感神経系に分布するα受容体遮断作用をも示す。更に、中枢におけるセロトニンに対する拮抗作用も知られている。血管拡張に作用する抗アドレナリン作用のα受容体遮断作用より交感神経に作用するα受容体遮断作用の方が強い。抗アドレナリン作用の発現量では副作用を示すために臨床的には利用されない。獣医学領域では、イヌやシカで鎮静状態からの回復に用いられる。また催淫作用が有るとか勃起不全を治療するとかされているが根拠は不充分であり、作用機序的には生じた興奮を減弱させる因子を遮断するように働くと考えられる。興奮に対して積極的には作用しないので増量しても効果が増強するよりはむしろ副作用の発現・増強を心配する必要が有る。副作用としては嘔吐や大量服用の場合は延髄麻痺による死亡例が知られている。ヨヒンベ抽出物が性的不能治療サプリメントとして流通している地域が有る。ヨヒンビンはイヌやシカでキシラジンの鎮静効果に拮抗する作用を持つ。ヨヒンビンを含むヨヒンベ抽出物は、西洋の伝統医学に用いられ、又、健康補助食品として販売されている。ヨヒンビンは用量に応じて血圧を上昇又は低下させる。これは其々、又は血管拡張作用に因る。ヨヒンビンはα受容体に対して親和性が高いのでどちらかと言うとα選択的阻害薬と言える。しかしヨヒンビンは低親和性ではあるがα受容体にも結合するので、高濃度ではα受容体遮断作用よりもα受容体遮断作用のほうが勝り、危険な血圧低下が発現する。ヨヒンビンは高濃度で様々な副作用を起こす。頻脈、過剰刺激、異常血圧、冷汗、不眠症等である。ヨヒンベ（" ）は西アフリカ及び中央アフリカに生育する。ヨヒンビンはその樹皮から1896年に発見された。ヨヒンビンの正しい化学構造は1943年に決定され、その15年後、23段階で全合成が達成された。ヨヒンビンはαアドレナリン受容体に対して高い親和性を有する他、α受容体、5-HT受容体、5-HT受容体、5-HT受容体、5-HT受容体、5-HT受容体、D受容体に中程度の親和性を、5-HT受容体、5-HT受容体、5-HT受容体、5-HT受容体、D受容体に弱い親和性を有する。α受容体、α受容体、5-HT受容体、5-HT受容体、5-HT受容体、5-HT受容体、D受容体に対して遮断薬として作用する他、5-HTに対してはとして作用する。ヨヒンビンは高濃度でセロトニン受容体及びドーパミン受容体と相互作用する。ヨヒンビンは勃起不全治療薬として研究されて来たが、有効率は不充分である。米国内で一般用医薬品としてヨヒンビンを含む医薬品をFDAの承認無く販売する事は違法である。ヨヒンビンはシナプス前後のを共に遮断する。海綿体のアドレナリン受容体は多くがα受容体であり、シナプス後α受容体遮断が海綿体平滑筋を弛緩させる作用は大変弱い。シナプス前α受容体遮断は中枢神経系及び末梢神経系で多くの神経伝達物質を放出させる。その中には海綿体での一酸化窒素やノルアドレナリンの放出も含まれている。一酸化窒素は勃起過程で血管拡張を担う物質であり、ノルアドレナリンは海綿体平滑筋のを刺激して血管収縮作用を齎す。生理学的条件下では、一酸化窒素はノルアドレナリンの血管収縮作用を減弱させる。

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