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ジルチアゼム

ジルチアゼム塩酸塩()は、田辺製薬(現:田辺三菱製薬)により合成・開発された血管拡張薬の1つである。CAS登録番号は [42399-41-7]。ジルチアゼムは、Caチャネルの開口を抑制することにより血管平滑筋細胞へのカルシウムイオンの流入を抑制し、血管を拡張させる。血管拡張作用(血管選択制)は冠動脈>末梢血管であり、本邦では1974年に狭心症治療薬として開発されヘルベッサー®の商品名で上市された。その後1982年に高血圧の適応を取得している。合成時の原料の1つとしてアニスアルデヒドを用いている。構造上はベンゾチアゼピン誘導体であり、ジヒドロピリジン誘導体のニフェジピン・アムロジピンやフェニルアルキルアミン誘導体のベラパミルと基本骨格が異なるが、電位依存性L型カルシウムチャネルのα1サブユニットに結合し、カルシウムチャネルの開口を抑制するは同じである。血管拡張(冠動脈、末梢動脈)とともに心刺激生成・伝導系の抑制作用を有する。刺激伝導抑制/血管拡張の比は、フェニルアルキルアミン誘導体>ベンゾチアゼピン誘導体>ジヒドロピリジン誘導体の順である。抗狭心症薬、抗不整脈薬、降圧薬として使用される。日本国内で開発され海外展開されたパイオニア的な薬剤である。

出典:wikipedia

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