ケタミン（）は、アリルシクロヘキシルアミン系の解離性麻酔薬である。フェンサイクリジンの代用物として合成された。日本では、第一三共株式会社から麻酔薬のケタラールとして販売され、静脈注射および筋肉注射剤がある。麻薬（麻薬及び向精神薬取締法）と処方箋医薬品・劇薬（医薬品医療機器等法）に指定されている。解離性麻酔薬であるため他の一般的な麻酔薬と比較し、低用量帯では呼吸を抑制しない大きな利点がある。ケタミンは世界保健機関による必須医薬品の一覧に加えられている。麻酔薬として、特に獣医師や大型動物を実験に用いる研究機関では常備薬である。乱用薬物でもあるため、日本では2007年1月1日より麻薬及び向精神薬取締法の麻薬に指定されている。2012年の世界保健機関薬物専門委員会は、深刻な乱用がある国でも、他の麻酔薬より使用しやすく安全なため、ヒトや動物の麻酔のために容易に利用できることを確保すべきであるとしている。そのため、薬物規制条約による規制はない。既存の治療に反応しない治療抵抗性うつ病に対する、投与から2時間での迅速な効果や、自殺念慮の軽減作用もみられており、アメリカでの臨床現場でうつ病に対して適応外使用され、イギリスでは2014年に、難治性のうつ病に対する使用が承認された。伴って製薬会社は、ケタミン様薬物の臨床試験を進めている。しかしながら、長期的な安全性はまだ不明である。常温常圧においては固体で、白い粉末状の物質。融点は314.74度で、融解性である。ギ酸に非常に解けやすく、水、エタノールに解けやすく、また、無水酢酸やジエチルエーテルには殆ど溶けない。pHは3.5～5.5で、水溶液は酸性。半減期はおよそ3時間。持続投与された場合、蓄積はされにくいが、代謝産物にも作用がある。LSDと同様、幻覚剤として知られる。不正な密輸入および若者の間での乱用が問題となった。日本では、麻薬及び向精神薬取締法の麻薬に指定されたことにより、使用は大きく制限されている。海外ではその限りではない。多くの麻酔薬では血圧を下げる併用があるが、ケタミンでは血圧を上げることが多い。そのため、プロポフォールやフェンタニルなどの血圧を下げる麻酔薬と併用することも多い。プロポフォール、ケタミン、フェンタニルを使用する麻酔は、PKF麻酔と呼ばれる。皮膚表面の手術に使用されることが多い。ケタミンは血圧や呼吸を抑制せず、筋肉注射が可能であることから、静脈注射がやりにくい動物用としても重宝されてきた。また、この特性から麻酔銃の麻酔としても用いられてきた。ワインドアップ現象（中枢感作症候群）を抑制するため、神経因性疼痛などの慢性疼痛の治療でその効果は見直されている。他の解離性麻酔薬と同じように大脳皮質などを抑制し、大脳辺縁系に選択的作用を示すため、その他の麻酔薬のように呼吸を抑制しない。過量投与や静注速度が早すぎる場合に呼吸抑制が起こる。なお、動物実験では中枢性呼吸麻痺によって死亡することが分かっている。内臓に対する効果よりも体の浅層における麻酔効果が高く、麻酔から覚醒した後も鎮痛作用は持続している。副作用として悪夢を引き起こすことが多いことが知られている。嘔吐中枢の化学受容器引き金帯を刺激し、嘔吐を誘発する。気管支拡張作用のため、気管支喘息を持つ患者にも比較的安全に使用できるが、脳血管障害、虚血性心疾患、高血圧の患者にはあまり使用されない。呼吸抑制作用が弱く、患者は麻酔中でも自発呼吸を行うことが可能。呼吸抑制作用は少ないが分泌物が多くなるため注意が必要。ただし、大量では呼吸抑制が現れる。頭蓋内圧が上昇する。脳血流量が増加する。脳圧、眼圧を上昇させるため、脳外科の手術や緑内障患者には使用されにくい。精神的な副作用や脳圧の上昇はベンゾジアゼピンの併用で少なくなるともいわれる。一部の新生児専門家は、潜在的に脳発育への有害な作用があるかもしれないと考えており、ヒト新生児へ麻酔薬としてのケタミン使用を推奨していない。発育の初期段階における神経変性の変化は、ケタミンと同じ作用機序のNMDA拮抗薬で示されている。ジョンソン・エンド・ジョンソン社の構造的異型のエスケタミンを含有する点鼻薬は、2013年に、アメリカ食品医薬品局（FDA）による「画期的な治療薬」の指定を受け、2015年の早期に研究結果を発表する予定である。アメリカの社（現、社）は、2014年12月に、ケタミン様薬剤GLYX-13の臨床試験の結果を発表した。それによると、同社のは、うつ病患者の約半数で症状を改善し、幻覚の副作用もなかった。スイスのロシュ社も、グルタミン酸経路を標的とするの臨床試験の結果を、2015年春に公表する予定とされる。一方で精神活性作用が弱いとはいえ（既に特許の切れた）ケタミンより、特許された高額なケタミン様物質を用いることには倫理的な問題があるとも指摘されている。ロシアで薬物乱用の専門治療を行う精神科医のエフゲニー・クルピツキーは、20年間にわたり麻酔薬のケタミンを幻覚剤として利用するアルコール依存症の治療を行ってきたが、111人の被験者のうち66％が少なくとも1年間禁酒を継続し、対象群では24％であったなどのいくつかの報告がある。また、ケタミンはヘロインの依存症患者に対しても薬物の利用を中断する効果が見られた。アヘンの禁断症状を減衰させるという報告もある。モルヒネの耐性形成を抑制し退薬発現を抑制することが報告されている。日本では麻酔銃に必須だったが、ケタミンが麻薬及び向精神薬取締法の麻薬に指定されたことにより、動物の捕獲に支障を来たしている。代替薬の研究が行われ、代替品が使用されるようになってきているが、ケタミン以上に便利な薬品は見つかっていない。野犬捕獲等、野外で使用される塩酸ケタミンの代替薬品の検討のための室内実験において、塩酸ケタミンと塩酸メデトミジンの混合注射と同等の効果が、塩酸キシラジン、塩酸メデトミジン、ミダゾラムの任意の2種類の組み合わせで得られたという報告がある。アメリカではスケジュールIIIであるため、獣医師や保護官などは麻薬免許無しでも取り扱えるので、問題化していない。

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