テガフール（Tegafur、略名：FT、商品名：フトラフール）は、癌に対する化学療法に用いられるフルオロウラシルのプロドラッグである。フッ化ピリミジン系代謝拮抗薬に分類される。テガフール・ウラシル (UFT®) 、テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム（TS-1®）の構成成分を成す。テガフールは主に肝臓でCYP2A6代謝を受けフルオロウラシルになることで、抗癌活性を示す。剤形毎に適応癌腫が異なるので下記に表で示す。右に活性代謝物である5-FUの適応も併せて表示する。英語版の添付文書では、下記の通りの適応となっている。ギメラシル＋オテラシルやウラシルと併用する事で、生物学的利用能や毒性を改善出来る。これらの薬剤は（ウラシル、ギメラシル）や（オテラシル）を阻害する。重大な副作用としては、が添付文書に記載されている。全体的な副作用発現率はカプセルで40.6％、腸溶顆粒で15.0％、坐薬で23.5％、注射薬で41.4％であり、消化器症状（食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、口内炎等）、血液障害（白血球減少、赤血球減少、血小板減少等）、肝機能障害、倦怠感、色素沈着、発疹が主である。中枢神経系症状は5-FUよりも多いとされる。テガフールの用量制限毒性は消化器症状である。（DPD）が主にフルオロピリミジン類の解毒代謝を担うので、フルオロウラシル、カペシタビン、テガフールはこれで代謝される。DPD遺伝子（"DPYD" ）の遺伝子的多型に因りDPDの活性が低いか又は欠損している場合が有り、それらの遺伝子を又はで有している患者は部分的又は完全なを呈する。0.2％の患者が完全DPD欠損症であると見積もられている。部分的又は完全DPD欠損症ではフルオロピリミジン類を使用した場合の重篤な副作用の発現リスクが大きく上昇し、致死的な毒性が発生する可能性も大きくなる。その中には、、、手足症候群等が含まれる。テガフールは阻害薬であるフルオロウラシルのプロドラッグである。肝臓ので代謝されてフルオロウラシルとなる。フルオロウラシルはRNA合成及びDNA合成経路に侵入し、RNAプロセシング・mRNA翻訳を妨害し、或いはチミジル酸合成酵素を阻害又はDNA鎖中に混入してDNA合成を阻害する。

出典:wikipedia