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ドーパミン受容体

ドーパミン受容体(ドーパミンじゅようたい、)は主に中枢神経系にあるGタンパク質共役受容体(GPCR)の一種であり、神経伝達物質であるドーパミンと結合する。現在知られているドーパミンの受容体は5つある。下記の2群に分け、それぞれ興奮性、抑制性に作用すると論じられることが多いが、実際にはドーパミンの薬理学的、電気生理学的作用は単純ではない。興奮性、抑制性作用の議論は主として、即時型遺伝子 (immediate early gene, IEG) の発現の増加、減少の観察にもとづいている。D様受容体ファミリーの活性化はGタンパク質のGと共役し、それによってアデニル酸シクラーゼが活性化され細胞内のcAMP濃度が上昇する。プロテインキナーゼA (PKA) の活性によってDARPP32がリン酸化される。その後の機序はまだ不明の点が多いが、即時型遺伝子の発現が上昇することから、神経細胞(ニューロン)は活動電位を生じ易くなると考えられている。ただし実際の作用は単純ではない。また、腎臓など内蔵血管の平滑筋にも分布しており、cAMP濃度の上昇によって筋を弛緩させる。D様受容体ファミリーの活性化はGタンパク質のGと共役し、Gがホスホジエステラーゼの活性を高め、ホスホジエステラーゼによってcAMPが分解される。その後の機序にはまだ不明の点が多いが、即時型遺伝子の発現が低下することから、最終的にニューロンの発火を抑制すると考えられている。ただし実際の作用は単純ではない統合失調症の陽性症状を改善するのはドーパミンD受容体拮抗作用をもつ抗精神病薬であるとされている。

出典:wikipedia

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