ヘロイン (heroin) は、アヘンに含まれるモルヒネから作られる麻薬。化学名は「ジアセチルモルヒネ」(diacetylmorphine)。1889年にドイツで（バイエル社より）商品名「ヘロイン」で発売され、モルヒネに代わる依存のない万能薬のように国際的に宣伝され、米国では1924年に常用者推定20万人とされた。1912年の万国阿片条約で規制され第一次世界大戦後に各国が条約に批准。ドイツで1921年、米国で1924年に医薬品の指定がなくなると、のちに非合法に流通するようになった。ベトナム戦争ではメオ族を支援するために米国中央情報局 (CIA) が市場へのアヘン運搬を支援したが、これが高純度のヘロインとなって駐留兵の手に渡った。米国で1971年麻薬患者が推定56万人となりニクソン大統領が、薬物に対する戦いを宣戦布告する。日本国内では麻薬及び向精神薬取締法によって、その製造・所持・使用は制限されている。専門家によって薬物の評価では、ヘロインは快感3点、精神的依存3点、身体依存3点といずれも最高の3点となっている唯一の薬物である。ロンドン（イギリス）の聖マリア病院のライト (C. R. Write) が1874年にジアセチルモルヒネを合成するが、疲労感、眠気、恐れ、吐き気を起こし実験を中止した。1890年にドイツの科学者ダンクヴォルト (W. Dankwort) が別の合成法で同じ誘導体を合成し、その性質についてエルバーツェルト色素製造工場・薬理研究所のドレ―ザー (H. Dreser) が見出した。エルバーツェルト色素製造工場・薬理研究所はバイエル社の前身にあたる。ベルリン大学病院とバイエル社が試験し、1889年に商品名「ヘロイン 」(Heroin) で発売に至る。名称はギリシャ語の「ヘロス」（"hḗrōs"、ヒーロー）に由来する。ドイツの科学者は、気管支炎、慢性の咳や喘息、肺結核に効果があると結論づけ、モルヒネなどに変わる依存作用のない薬であると発表、国際的に広告しどのような病気にも効く、副作用のない奇跡の薬のように言われ、医師と薬局から無制限に市場に流れることとなった。その後30年以上、ドイツでは自由に入手可能であった。中国では1906年に中国政府がアヘン一掃を画策し、イギリス製アヘンが市場から根絶されるに至ったが、モルヒネやヘロインへと移行した。中国では1920年代ごろ、ヘロインは当初モルヒネと同様にアヘン常用の治療になるものと信じられ、医療用ならモルヒネ共に合法で輸入できフランス製のヘロインが時に日本を経由して中国へ送られ、常用が広がるにつれ密輸・闇市場が増大した。1912年の万国阿片条約が、ドイツで1921年に批准されると麻薬に指定され回収された。（アヘンやモルヒネの誘導体を規制するこの条約は、第一次世界大戦のため各国の条約の批准が延期されていた）1924年には米国でも医薬品として取り消された。米国ではその年、常用者は推定20万人と見積もられた。国際規制によって、ヨーロッパの工場ではなく、中国・上海の密造工場や、フランスのマルセイユのコルシカ人による犯罪シンジゲートへと移る。これはかえって、1930年代に非合法のヘロインをあふれさせ失敗となったが、第二次世界大戦が始まると国境警備の厳しさなどによって密輸が不可能となり、混合物によって純度も低下、米国では戦争終結までに常用者は2万人まで下落した。1949年に中国で共産党が勝利し、腐れ縁のない新政府は商人を容赦なく処罰、ヘロインの供給地は東南アジア諸国へと移っていった。のちに米国の作家として知られるようになるウィリアム・バロウズは、1945年にモルヒネを使い始め依存するようになり、売人となったが、1956年にはイギリスで治療を受けてその状態を脱した。1953年にタンジェ（タンジール）にてバロウズがヘロインに溺れ、体調が悪そうだと友人が記している。『ジャンキー』は、その時期の自伝であり売人、おかま、泥棒といった裏社会を扱った味わいの強い小説である。1961年の麻薬に関する単一条約が規制を引き継いでいる。日本においては1955年頃にヘロインの密売が大都市の貧困街や軍事基地の周辺で活発となり、ピークの1961年には4万人の嗜癖（依存）者がいたが、（当時の）麻薬取締法改正に伴う罰則の強化により、嗜癖者は急激に減少した。ベトナム戦争では、ラオス北東部で戦争を行っていたメオ族を支援するため、米国中央情報局 (CIA) が市場へのアヘン運搬を支援し、1965年から1971年までCIAの秘密の航空会社であったエア・アメリカが空輸した。1965年には、ラオスのアヘン製造所は高純度90パーセント以上のヘロインを精製するようになっておりこれらは結局は、ベトナム駐留兵軍の兵士の手に渡った。1968年に南ドイツで不法なヘロインが登場する。ベトナム戦争で負傷した兵は治療のために不運にもドイツに送られた。帰国した米帰還兵は密売を思いつく。米国で麻薬患者は白人社会に流行し1969年末には推定31万5千人とされ、4年前の約5倍に膨れ上がり、1971年推定56万人となったころ同年6月にニクソン大統領が、薬物に対する戦いを宣戦布告する。1970年代のイギリスパンク・ロックを描いた映画『シド・アンド・ナンシー』では、麻薬クリニックへ通院するシーンがあり、ヘロインの産地が黄金の三角地帯であり、米国の若者が戦争で死んでゆくなか、中央情報局 (CIA) がそこへヘロインを運んでいたという逸話が語られる。1990年代でも黄金の三角地帯、黄金の三日月地帯で生産されるようになったアヘンから、ジャングルの中で、モルヒネの分離を経てヘロインが製造される。1996年のイギリス映画『トレインスポッティング』では、ヘロインの売人としての主人公が描かれた。米国では、処方されたオピオイドによる過剰摂取死は2009年までの10年間で4倍となり、将来のヘロインによる死亡につながるのではと懸念されているが、2009年までではヘロインでの死亡の増加は見られていない。モルヒネを無水酢酸で数時間煮る。。ジアモルヒネは20世紀後半に合成され、粗モルヒネをアセチル化する。鏡像異性体は5種類になるが、天然に生じるのは1つである。ヘロインはモルヒネに代謝されるため、作用の本体はモルヒネであるが、脂溶性が高いため血液脳関門の通過はモルヒネより早い。血中濃度の半減期は約3分。摂取方法は、注射器によるものに加え、炙りによる煙の吸引、ならびに鼻からの吸引が一般的である。米国の作家ウィリアム・S・バロウズは、皮下注射、静脈注射、および筋肉注射が基本で、注射器がない場合に鼻からとしている。静脈注射で摂取すると、通常、すぐさま強烈な多幸感が体内で波打つ感覚（ラッシュ）に襲われることとなる。摂取直後から数分間にわたって続くこの強烈な快感は何物にも代えがたいものと言われ、時には「オーガズムの数万倍の快感を伴う射精を全身の隅々の細胞で行っているような」と、また時には「人間の経験しうるあらゆる状態の中で、ほかの如何なるものをもってしても得られない最高の状態」などと表現される。常態の人間が一生のうちに体感し得る全ての「快感」の合計を上回る快感を瞬時に得ることに等しいと云われるその快楽度の強さ、そしてそこから生ずる至福感は、しばしば「約束された安堵」などと表現されてきた。薬物の危険性を最高3点として数値化した研究によれば、ヘロインは快感3点、精神的依存3点、身体依存3点と依存性は最高の3点となっている唯一の薬物である。上述のバロウズは、1950年代に米国のヘロインは粉ミルクや砂糖などででどんどん売人が薄めるために、望みもしないのに減量治療を受けさせられており、依存の治療を求めて来院したときには度合いが軽くなっており、結果としてごく短期間1週間ほどで完全に治ると記している。例えば、ベトナム戦争で出回ったものは純度が90パーセント以上のものであったが、米国に帰国した兵士らは2パーセントから10パーセントのものにしかありつけなかった。多量の長期のオピオイドを中止あるいは減量すると、怒りやすいなど、痛みに対する感受性の増加から始まり、薬物を渇望して行動して落ち着きがなくなり、腰や足に痛みを感じるようになる。そして、不快な気分、吐き気や嘔吐、筋肉痛、涙や鼻漏、散瞳や起毛や発汗、下痢、あくび、発熱、不眠といった症状が出現する。ヘロインでは最後の摂取から6-24時間以内離脱症状が生じ、1-3日でピークに達し、5-7日で軽快する。急性でない離脱症状として、不安、不快、無快感、不眠、薬物の渇望が、数か月にわたって続くこともある（遷延性離脱症候群）。身体中の関節に走る激痛、小風に撫でられただけで素肌に走る激痛、体温の調節機能の狂いにより生じる激暑と酷寒の体感の数秒ごとの循環、最悪級の歯痛の痛みが全身に広がるような激痛と足の裏を蚊に刺されたときの痒みが全身に広がるような掻痒感の数秒ごとの循環、身体中に湧き上がる強烈な不快感と倦怠感、などが挙げられる。こうした一連の症状は「地獄そのもの以外の何でもない」などと表現される苛烈なもので、この禁断症状を指していう「コールド・ターキー」(cold turkey) というスラングが生まれた。このスラングは1969年に歌手のジョン・レノン（プラスティック・オノ・バンド）が発表した楽曲 "Cold Turkey" （邦題「冷たい七面鳥」）によって世界的に著名となった。レノンはこの曲を通して薬物の禁断症状の恐ろしさを世に知らしめようとしたつもりだったが、ドラッグソングと誤解を受け放送禁止にした放送局もあったという。1970年代以前の過去には、ヘロインなどモルヒネ型の薬物では早期の離脱が最良の治療法と考えられていたが、1970年、世界保健機関の委員会は、投与量の漸減が効果的であるとの見解を示した。以前に離脱症状があるかを確認し、離脱を経験し薬物に依存している場合にだけ離脱を管理する必要があり、メタドン維持療法または他のオピオイド置換療法が考慮される。オピオイド作動薬のメタドンが従来用いられてきた。より有害性が低いメタドンに置換する治療法がある。メサドンは長時間作用するため、離脱症状が出現するまでに2-4日かかる。21世紀に入り、オピオイド部分作動薬のブプレノルフィンも用いられている。

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