プラジカンテル (praziquantel) は、吸虫駆除剤の一つである。代表的な商品名はビルトリシドである。化学式はCHNOで、分子量は312.41 g/molである。 プラジカンテルはドイツの製薬メーカーバイエルの寄生虫学グループにより、1970年代中頃に開発された。世界保健機関は本薬を、医薬品の入手が困難な開発途上国で最小限必要な医薬品としてWHO必須医薬品モデル・リストの1つに採用している。プラジカンテルは消化器系によって、よく(80%程度)吸収される。初回通過代謝でほとんどが代謝され、少量が体循環へと移行する。そのため血漿中半減期は短く、正常な腎・肝機能をもつ成人で、0.8-1.5時間である(代謝産物は4-5時間)。肝機能に重篤な障害をもつ患者 (Child-Pugh B/C) では、半減期は3-8時間となる。プラジカンテルと代謝産物は尿として排泄され、経口服薬から24時間以内に70-80%が尿中に検出される。このうち代謝されずに排出されるのは0.1%未満である。プラジカンテルはシトクロムP4503A4により代謝される。Cyp450 3A4に効果をもつ薬剤(フェニトイン、リファンピシン、アゾール系抗真菌薬など)は、プラジカンテルの効果にも影響を及ぼす。プラジカンテルは住血吸虫症に大きな効果をもつ。カーター・センター () によると、6か月間プラジカンテルを服用することで、住血吸虫による器官の損傷の90%が治癒したとする研究があるという正確な作用機序は現在のところ理解されていないものの、プラジカンテルは寄生虫(住血吸虫)細胞膜のカルシウムイオン透過性を上昇させる。このことで寄生虫は収縮し、麻痺に至る。寄生虫の残骸は除去されて、循環系に移行するか、免疫系によって破壊される(ファゴサイトーシス)。他の作用機序として、虫卵の分解・障害がみられる寄生虫もある。プラジカンテルの別の作用機序として可能性があるのが、培養寄生虫におけるアデノシン取り込みの阻害である。このことは、住血吸虫や、プラジカンテルが同様に効果をもつ条虫類や多包条虫などが、プリンを合成できないことと関連している可能性がある。肝吸虫症、肺吸虫症、横川吸虫症(日本住血吸虫症にも有用であるが、日本では住血吸虫症に対する効能は承認されていない)多くの作用・副作用は、寄生虫が死ぬときに内容物が放出され、宿主の免疫系が活性化されることにより生じる。一般に、寄生虫の負荷が大きいほど、副作用も頻繁に生じ、かつ大きくなる傾向がある。医師の指示により、異なるスケジュールで服用される。1錠だけ、あるいは1錠を分割して1日服用するだけで充分な場合もある。リファンピシン(結核症、ハンセン病の治療薬)と併用すると本剤の血中濃度が極度に低下する。
出典:wikipedia
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