コカイン（）は、コカノキに含まれるアルカロイドで、局所麻酔薬として用いられ、また精神刺激薬にも分類される。トロパン骨格を持ちオルニチンより生合成される。無色無臭の柱状結晶。医療用医薬品としては、安定な塩酸塩として流通している。コカインは麻薬に関する単一条約で規制されている。麻薬及び向精神薬取締法における麻薬である。これらは広義の麻薬であり、厳密には麻薬に属さない。粘膜の麻酔に効力があり、局所麻酔薬として用いられる。この作用は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルの興奮を抑えることで、感覚神経の興奮を抑制することによる。また中枢神経に作用して、精神を高揚させる働きを持つ。またコカインを摂取（内服、静脈注射）した場合、中枢神経興奮作用によって快感を得て、一時的に爽快な気分になることがある。このコカインの中枢作用は覚醒剤（アンフェタミン類）と類似しており、モノアミントランスポーターの阻害により、カテコールアミンを遊離させ、脳のカテコールアミン作動神経に作用するためだと考えられている。また、コカインは薬物依存症の原因になる。コカインによる依存症は極めて強い部類に含まれるが、主に精神依存であり、身体依存は弱いと言われる。ただし、コカインは作用が強烈で短時間作用し、覚醒剤の作用はコカインより弱いが長時間作用する。そのため連用につながりやすい。尚、コカインの中毒症状による精神刺激薬精神病では、服用を中断し対処する。医療用では、 表面麻酔薬として粘膜には5〜10％溶液，点眼には0.5〜4％溶液，外用には1〜5％の軟膏として用いる。乱用する場合、微粉末をガラス板などの上に出して、ストローなどで鼻孔粘膜から吸引する（スニッフィング・スノーティング）か、水溶液にして静脈注射する。麻薬に関する単一条約で規制されている。アメリカやヨーロッパの各国で麻薬として、所持や使用が規制されている薬物の1つである。日本でも麻薬及び向精神薬取締法で規制対象になっている麻薬である。コカインをヒトが摂取すると、代謝産物として、例えばベンゾイルエクゴニンが生ずる。この他、コカインとエタノールとが体内に共存していると、体内でコカエチレンが生成する場合もある。1855年、ドイツのが初めてコカの葉から単離し、学名から"erythroxyline"と命名。1859年、ゲッティンゲン大学のフリードリヒ・ヴェーラー門下のが単離法を改良し、翌1860年に詳細な性質を報告して｢コカイン｣と命名。ニーマンは、マスタードガスの発見者でもある。コカインの性質が充分に理解されていなかった頃には、依存性がないと考えられたために、他の薬物依存症の患者に対し、コカインを処方することで治療できると考える者もいた。著名な心理学者であるジークムント・フロイトもこのような考えから、自身および他者に対してコカインを処方し、他者に重大な依存症を引き起こした。1880年代のイギリスでは一般人でも容易に入手可能であり、当時のロンドンを描いたシャーロック・ホームズシリーズの主人公シャーロック・ホームズは初期の作品でコカインの7パーセント溶液を自ら皮下注射するほどの依存症であり、相棒で医師のジョン・H・ワトスンの働きかけによって使用を止めているものの、ワトスンからは再発を懸念されている。清涼飲料として知られるコカ・コーラにも20世紀初頭までコカインの成分が含まれており、薬局などで売られていた頃は"dope"（ドープ）という麻薬の俗称で呼ばれていた（そもそもコカ・コーラの発明者であったジョン・ペンバートン自身が患っていたモルヒネ中毒の治療薬として開発したものであった）。コカインの有害性が明らかになると、1903年コカ・コーラはコカインの使用を中止し、代わりにカフェインが用いられるようになった。しかし、規制後もコカインは裏で流通し続けていた。アメリカでは、ベトナム戦争時にアメリカ軍兵士が日常的にコカインを摂取しており、帰還兵が、アメリカ国内にそれを持ち込み、深刻な社会問題になった。1970年代前後のアメリカでは、コカイン摂取は、ベトナム帰還兵や裕福な白人層の「娯楽」として用いられるようになった。特に、シリコンバレーを代表とするハイテク関連企業の技術者や、その家族がコカインをしばしば用いていたとされる。1980年代に入り、コカインの供給量が増え、その路上販売価格が下がると、コカインの摂取は貧しい人々や若者にも広がるようになり、深刻な社会問題として表面化している。1970～1980年代にかけて、パブロ・エスコバル率いるコロンビアの複合犯罪組織メデジン・カルテルの台頭が全世界のコカイン市場の大半を牛耳るようになると、危機感を抱いたアメリカは、これを壊滅させるべく国家安全保障局 (NSA) や中央情報局 (CIA) による諜報活動のうえ、アメリカ軍を派兵し、連日にわたる拠点の空爆やミサイル攻撃、銃撃戦が繰り広げられた。また、その様子は各国のTVや新聞等のメディアでたびたび報じられた。2009年、世界中でエナジードリンクとして販売されているレッドブルの姉妹品レッドブル・コーラから微量のコカインが検出され、ドイツでは販売が禁止された。

出典:wikipedia