トリアムテレン(Triamterene、商品名:トリテレン)とはカリウム保持性利尿薬の一つである。高血圧や浮腫の治療にループ利尿薬やチアジド系利尿薬と併用される。経口投与で急速に吸収され、血清蛋白と50%程度結合する。腎臓では糸球体濾過と近位尿細管からの分泌により排泄される。腎上皮に存在するNaチャネルを阻害することによりK保持性に利尿作用を示す。海外ではヒドロクロロチアジドとの合剤が有る。高血圧症(本態性、腎性等)、心性浮腫(鬱血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫以下の患者には禁忌とされている。トリアムテレンが腎血流量を低下させるので、代償性にプロスタグランジンの生合成が増加する。インドメタシン等のプロスタグランジン合成阻害薬はこれを阻害して腎不全を誘導するので併用してはならない。以下の患者に投与する場合は副作用の発生に注意しながら慎重に投与する必要が有る。添付文書には重大な副作用として急性腎不全(0.1%未満)が記載されている。その他、0.1%以上に電解質異常、食欲不振、悪心、嘔吐、口渇、下痢、眩暈、頭痛、倦怠感、疲労感が発生する。トリアムテレンは尿細管内で結晶が析出したりシュウ酸カルシウムの結晶化を促進させたりするので尿路結石を生じる事が有る。トリアムテレン服用後、尿が青白色の蛍光を帯びる事が有る。トリアムテレンは腎臓の集合管に局在する(ENaC)を直接阻害する。サイアザイド系利尿薬は集合管の前の遠位尿細管でナトリウム吸収を阻害するので原尿中ナトリウム濃度が高く、集合管でのENaC経由のナトリウム-カリウムの交換が亢進するが、トリアムテレンはこれを阻害する。トリアムテレンは高血圧及び浮腫の治療に於いてヒドロクロロチアジドと併用される事が多い。この組み合わせは不要なナトリウムを排泄するのに効率的である。無作為化比較試験の結果が存在しないにも拘らず、トリアムテレンとヒドロクロロチアジドの組み合わせがメニエール病の治療に用いられる
出典:wikipedia
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