LINEスタンプ制作代行サービス・LINEスタンプの作り方!

お電話でのお問い合わせ:03-6869-8600

stampfactory大百科事典

ナイスタチン

ナイスタチン(ニスタチン、Nystatin)はポリエン系抗生物質の一つである。細胞膜のエルゴステロールと結合し、膜に小孔を作り、細胞内物質の流出と細胞外物質の流入を引き起こすことにより殺菌的に作用する。カンジダの治療に使用されるが、腎毒性が強い為、消化管カンジダ症目的の経口投与を含めて“局所的”に使用される。海外ではおむつかぶれや皮膚カンジダ症、、に使用される。感染リスクの高い患者に対して予防的にも用いられる。皮膚に塗布した場合に多く見られる副作用は灼熱感、瘙痒、発疹である。経口投与時の副作用は嘔吐及び下痢である。妊婦の膣カンジダ症への局所使用は安全であるとされるが他の剤形では検討されていない。1950年、放線菌のストレプトマイセス属に属する" からとが発見し、発見地のニューヨーク州の頭文字を取って命名された。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。日本で承認されている効能・効果は、カンジダに因る消化管カンジダ症である。皮膚、膣、口腔、食道のカンジダ感染症は通常ナイスタチン加療に良好に反応する。海外では多様な剤形が存在する。経口ナイスタチンはCD4数が減少しているAIDS患者やがん化学療法施行中の患者等、真菌感染症リスクの高い患者に対して予防的に用いられる。肝移植後の患者への適応についても検討されたが、予防効果、侵襲的感染治療、致死的感染の回復についてはフルコナゾールのほうが優っていた。極低出生体重児(出生時体重<1,500g)の侵襲的感染症罹患及び死亡の予防に有効である事が知られており、臨床的にも使われるが、フルコナゾールの方が効果が高い。ガイドラインでは、新生児集中治療室で真菌感染症リスクの高い超低出生体重児(出生時体重<1,000g)のみに使用を限るべきとしている。リポソーム封入ナイスタチンは市販されていないが、"in vitro" での活性はアムホテリシンBのコロイド製剤よりも高く、一部のアムホテリシンB耐性真菌にも有効である。これは侵襲性アスペルギルス症やアムホテリシンB耐性真菌等の治療困難な全身性感染症への選択肢と成る可能性を示唆している。更に、リポソームナイスタチンはアムホテリシンBよりも腎毒性が低いと思われる。 クリプトコッカス属も又、ナイスタチンに感性である。英国では、乳児カンジダ症への経口投与は1ヶ月齢以上に制限されている。1ヶ月齢未満の新生児にはミコナゾールが用いられる。投与量は“単位”と呼ばれ、海外での投与量は口腔感染症に用いる10万単位から腸管感染症の100万単位迄様々である。消化管からは吸収されないので、薬物相互作用を考慮する必要は普通は無い。しかし、経口、経膣、経皮投与後に吸収されて血中に現れる事が時折有り、毒性が出現する。添付文書に記載されている重大な副作用は、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(0.1%未満)である。日本で使用される錠剤の場合は、5%以上(又は頻度不明)に発疹、瘙痒感等の過敏症状が、0.1%以上5%未満に悪心、嘔吐、食欲不振、下痢等の消化器症状が出現する。海外の経口懸濁液では下痢、腹痛の他、稀に頻脈、気管支痙攣、顔面腫脹、筋痛が出現する。経口剤と外用剤に共通する副作用として、過敏症状、スティーブンス・ジョンソン症候群、発疹、瘙痒感、灼熱感、急性汎発性発疹性膿疱症が有る。アムホテリシンBやナタマイシンと同じく、ナイスタチンは真菌の細胞膜の主成分であるエルゴステロールに結合する。濃度が充分に高ければ、ナイスタチンは細胞膜に孔を形成し、細胞内Kの漏出と酸性化を導き、細胞死に至らしめる。エルゴステロールは真菌に特異的な成分であり、動物細胞や植物細胞には作用しない。しかし乍ら、哺乳類のステロールであるコレステロールに対しても結合する為、様々な全身効果、毒性が現れる。ナイスタチンが血中に現れた場合に出現するもその一つである。ナイスタチンA(単にナイスタチンとも呼ばれる)は"Streptomyces noursei" によって生合成される。この活性な化合物の構造はポリエンマクロライド環とデオキシアミノ糖の一種である-ミコサミドを特徴とする。ナイスタチンのゲノム配列は、ポリケチド読み込みモジュール(nysA)、5つのポリケチド合成酵素モジュール(nysB、nysC、nysI、nysJ、nysK)、2つのチオエステラーゼ(nysK、nysE)が存在する事を明らかにした。これに拠りマクロライドの生合成がI経路に因る事が判明した。マクロライド環の生合成に続けて、GDP-マンノース脱水酵素(nysIII)、P450一酸化酵素(nysL、nysN)、アミン転移酵素(nyaDII)、糖転移酵素(nysDI)が環の後修飾を実施する。以下に酵母ナイスタチンの生合成経路を示す。他の多くの抗真菌剤と同じ様に、ナイスタチンは真正細菌由来の物質である。1950年に初めて土壌細菌である' から分離された。細菌名の"noursei" は土壌を採取した農場の所有者に因む。NYStatinの名前は研究所(現)の有るニューヨーク州(New York State)の頭文字を取って1954年に命名された。細胞生物学の研究では、ナイスタチンは哺乳動物細胞の脂質ラフトエンドサイトーシス経路の阻害剤として、3µg/mL前後の濃度で使用されている。特定の場合、ナイスタチンは美術品の防黴に応用される。例えば、1966年のイタリアアルノ川の洪水の遺物等である。ナイスタチンは電気生理学の分野では細胞の穿孔パッチクランプ記録法に利用される。記録ピペットにロードされた時にのみ一価イオンに対する透過性を持つ細胞膜孔を形成するので、細胞の内容物を流出させる事無く電流の測定を可能にする。血中濃度が高い場合の毒性の高さから、注射剤の形では用いられないが、過去に研究された事が有る。

出典:wikipedia

LINEスタンプ制作に興味がある場合は、
下記よりスタンプファクトリーのホームページをご覧ください。