ニフェジピン（Nifedipine、商品名：アダラート、開発コード：BAY a1040）は狭心症、高血圧、レイノー現象、早産の際に用いられる血管拡張薬の一つである。系のカルシウム拮抗薬に分類される。の治療に採用される。重症の治療にも使用出来る。早期陣痛に使用するとステロイドをより長時間使用出来、児の肺の状態を改善し、母体を高度医療施設に搬送する時間を稼ぐ事が出来る。速放軟カプセル剤、徐放錠、複合錠が有る。一般的な副作用としては、、頭痛、倦怠感、下肢腫脹、咳嗽、息切れが有る。重篤な副作用として低血圧、心不全等が起こる。妊婦を対象とした研究は充分には成されていない。授乳婦への投与は推奨されない。ニフェジピンは1966年にドイツで発見された。米国では1981年に承認された。日本では1976年に狭心症治療薬として発売され、1985年に高血圧治療薬として認可され、徐放・速放複合錠は1998年に発売された。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。承認されている効能・効果は、（本態性）高血圧症、腎性高血圧症、狭心症、異型狭心症である。長期に亘る高血圧及び狭心症に適応を持つ。高血圧の治療ガイドラインでは一般に利尿薬やACE阻害薬が好まれるが、55歳以上の患者並びにアフリカ系アメリカ人の患者にはチアジド系利尿薬とカルシウム拮抗薬の併用が第一選択とされている。ニフェジピン舌下投与は以前はの治療に用いられていた。モノアミン酸化酵素阻害薬を服用患者の症候的又は実測値的高血圧クリーゼに多く処方されていた時期が有るが、危険性が認識される様になってからは使用されていない。ニフェジピン舌下投与は末梢血管を拡張させて血圧を低下させる。こうして低下した血圧は反射性頻脈や血管床での若干の盗血現象を来す。脳虚血発作や脳梗塞、心筋梗塞、完全房室ブロック、死亡といったニフェジピン舌下投与の有害事象が多数、医学誌に投稿された。米国FDAは1995年に高血圧緊急症に対するニフェジピン舌下投与の有効性に関するあらゆるデータを検討し、安全性・有効性の両面の理由で舌下投与を避けるべきであると結論付けた。例外として、脊髄損傷に於けるに関連した高血圧症の治療については使用が了解されている。ニフェジピンはとして頻繁に用いられる。コクラン共同計画は硫酸マグネシウムやβ遮断薬（等）と同様に副作用が少ないと結論した。との直接比較は実施されていない。レイノー現象の治療にニフェジピンが屢々使用される。2005年のメタアナリシスでは若干の使用利益（重篤な発作を33％減少し、1週間当りの発作回数を2.8〜5回減少させた）が認められたが、メタアナリシスの対象となった研究は総じてニフェジピンの用量が少量であったとされた。裂肛に対するニフェジピンは、硝酸塩の局所投与と同様に有効である事が示された。ニフェジピンは高山病であるの治療薬としても用いられる。その他、悪性腫瘍や破傷風を原因とする 痛みを伴う食道痙攣 の治療や、肺高血圧の患者の一部にも用いられる。ニフェジピンは、下記の患者には禁忌とされている。添付文書に記載されている重大な副作用は、紅皮症（剥脱性皮膚炎）、無顆粒球症、血小板減少、意識障害、肝機能障害、黄疸である。発現率は何れも1.0％未満である。ニフェジピンは速やかに血圧を低下させるので、患者は投与初期に眩暈や擬似発作を経験する事が多い。反射性に頻脈が発生する事が有る。これらの副作用は徐放剤では少ない。より新しい徐放剤（Gastro-Intestinal Therapeutic System、GITS）を用いて、血圧に対する効果を検証するINSIGHT臨床試験や狭心症に対するACTION臨床試験が実施されている。ニフェジピン徐放剤は空腹時に服用すべきであり、グレープフルーツやそのジュースはニフェジピンの血中濃度を上昇させるので特に避けるべきである。その機序は幾つか考えられており、その中にはCYP3A4の阻害（活性低下）が有る。多くの人々が事故又は故意に因るニフェジピン過量投与で毒性を経験している。毒性は経口投与でも非経口投与でも発生する。症状としては、無気力、徐脈、血糖低下、意識消失が知られている。入院患者の診断の為、又は法医学での検死の為に血中濃度を測定する事が出来る。血中濃度は通常液体クロマトグラフィー又はガスクロマトグラフィで測定される。測定可能範囲は通常、100〜1,000µg/Lである。ニフェジピンはカルシウム拮抗剤であり、細胞膜上に存在する電位依存性カルシウムチャネルを遮断して、細胞外から血管平滑筋の細胞内へのCaの流入を減少させることにより降圧作用を示す。当初はの阻害薬（）として発見された。ニフェジピンの臨床試験の多くは1970年台前半に実施された。ニフェジピン等のカルシウム拮抗薬の使用量は、1995年の臨床試験でニフェジピンを服用した虚血性心疾患患者の死亡率が増加した事で激減した。この臨床試験はメタアナリシスであり、主として短時間作用型のニフェジピン製剤（血圧を大きく変動させる）が多量（80mg/日以上）に用いられていた。何れも経口投与する製剤であり、カプセル（5mg、10mg）、L錠（10mg、20mg）、CR錠（10mg、20mg、40mg）が有る。

出典:wikipedia