フェノバルビタール(英:Phenobarbital:略記PB)は、バルビツール酸系の抗てんかん薬である。日本ではフェノバールで販売される。適応は、不眠症・不安の鎮静や、てんかんのけいれん発作である。抗不安薬、睡眠薬といった用途では、現在ではより安全なベンゾジアゼピン系に置き換えられた。てんかんにおいても、フェノバルビタールは第一選択薬ではない。またベゲタミンの成分の1つである。薬事法における劇薬、習慣性医薬品である。乱用薬物であり向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定される。麻薬及び向精神薬取締法における第三種向精神薬である。GABA受容体に作用し、中枢神経系における抑制系の増強により興奮を抑制する。作用の発現は遅く持続的である(長時間作用型)。日本における適応は以下である。商品名はフェノバール(第一三共株式会社)、ルミナール(純生)等。バルビツール酸誘導体間で交差耐性が認められ、シトクロムP450など解毒酵素の遺伝子発現を誘導する作用が強い。フェノバルビタールは過量投薬のリスクが高く、治療薬物モニタリングが必要である。なお、例えば炭酸水素ナトリウムを投与するなどことによって尿をアルカリ性にした場合、フェノバルビタールの尿中への排泄が速くなることが知られている。バルビツール酸系は治療域と毒性域が近く、過剰摂取時に致命的となりえるため、特に抗不安薬、睡眠薬といった用途では、現在ではより安全なベンゾジアゼピン系に置き換えられた。また、急速に耐性を生じ離脱を急速に進めた場合、交感神経系の過剰亢進によるけいれん大発作に注意が必要とされている。2010年のてんかん治療ガイドラインにおいても、フェノバルビタールの優先度は低いため、第一選択の薬としては推奨されていない。中止の際には漸減が原則であり、急な中止は、けいれん重積を生じる。
出典:wikipedia
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