メラトニン（）または"N"-アセチル-5-メトキシトリプタミン () は、動物・植物・微生物で見られる天然の化合物である。メラトニンはトリプトファンからセロトニンを経て体内合成される。動物ではホルモンの一つで脳の松果腺から分泌される。メラトニンの血中濃度は1日のサイクルで変化しており、いくつかの生物学的機能に概日リズム（サーカディアンリズム）を持たせている。ヒトでは、メラトニンの血中濃度は昼に低く夜に高く、睡眠と関連している。夜行性の生物の場合も同様なリズムを示す。メラトニン受容体の活性化の他、強力な抗酸化物質としての役割や、核DNAおよびミトコンドリアDNAを保護する役割も持つ。メラトニンは主として不眠症や時差ボケの解消など睡眠障害の治療に利用されており、他にも近年は不妊症の治療等にも利用されている。日中、強い光を浴びるとメラトニンの分泌は減少し、夜、暗くなってくると分泌量が増える。メラトニンが脈拍・体温・血圧などを低下させることで睡眠の準備が出来たと体が認識し、睡眠に向かわせる作用がある。また朝日を浴びて規則正しく生活することで、メラトニンの分泌する時間や量が調整され、人の持つ体内時計の機能、生体リズムが調整される。そのため不規則な生活や昼間、太陽光を浴びないような生活を続けるとメラトニンがうまく分泌されず、不眠症などの睡眠障害の原因となる。またメラトニンは幼児期（1～5歳）に一番多く分泌され、歳を重ねる毎に分泌量が減っていく。そして歳を取るとメラトニンの分泌量が減るため、眠る時間が短くなる傾向になる。血液脳関門も容易に通り抜けることができ体全体に行きわたる抗酸化物質であると言われている。メラトニンの抗酸化作用により生殖細胞が保護（活性化）され、又ホルモンバランスも改善されるため、不妊症の治療に有効であるとの報告がある。但し、メラトニンには後述の「性腺抑制作用」もあり、多く摂取すると月経を止める作用などもあり素人判断による安易な摂取は禁物である。メラトニンが増加すると性腺刺激ホルモンが抑制されて生殖腺の発達と機能を抑制し（性腺の退化）、逆にメラトニンが減少すると性腺刺激ホルモンが増加し、性腺刺激ホルモンの過剰分泌が思春期早発につながる。人間の場合その作用はみとめられなかったがカエル等の両生類では退色作用が認められている。専門家の指導が無い限り、14歳以下の子供、妊娠を希望する女性、妊婦、授乳中の女性は使用しないことが勧奨されている。アメリカやカナダでは処方箋無しで購入でき目立った副作用はないとされてきたが。アメリカ合衆国の皮膚科の医師は皮膚の色を濃くするホルモン（メラミン細胞刺激ホルモン）を発見した後、今度は反対に皮膚を白くするホルモンを研究している途上で、牛の松果体というところであるホルモン（メラトニン）が作られていることを知って、それが人間の松果体でも作られているのではないかと考え、それの抽出や研究に入っていった、と言う。そして、メラトニンの研究のために志願してきたボランティアの人々にそれを注射すると、ほとんどの人が眠りはじめてしまった、という。それによってメラトニンは睡眠と関係し、リラックスさせる作用があることが判った。最近ではメラトニンが免疫系に効く、発ガンを抑える作用がある等、人体全体に関して大きな役割を果たしていることがわかってきているが、薬として特許出願するには新しい物質でなければならず、メラトニンのような人体の中にもともと存在するホルモンでは構造上の特許権を取れないため、製薬会社にとっては大きな利益とは繋がらないことから、メラトニンが重要な物質であるのにもかかわらず、なかなか研究の対象として取り扱われないでいると、米山公啓は1997年の著書で指摘した。米国では栄養補助食品・サプリメントとして販売されており、店頭で処方箋なしで、誰でも容易に入手することができる。日本ではメラトニンを製造・販売することは認められていない。そのため、利用する際には、主として個人輸入の形で入手するとか、あるいは米国渡港時・旅行時に入手する、などということが行われていた。日本では、医薬品医療機器等法により、個人の輸入量は1度に2月分までと制限されている。メラトニンそのものではないがメラトニン受容体に作用する化合物は、2010年にラメルテオン（商品名ロゼレム）が承認され、適応は「不眠症における入眠困難の改善」である。体重増加の副作用も指摘されている。ラメルテオンは、アメリカ食品医薬品局が公開したデータの分析により、偽薬と比較してうつ病の危険性を2倍に高めることが見出されている。ただし、この結果は、データの制限があり偽薬群からは被験者の離脱の情報の欠落しているという影響によって結果がゆがめられている可能性がある。

出典:wikipedia