経口避妊薬（けいこうひにんやく、）とは、主に避妊に用いられる女性ホルモン剤である。日本では一般的にピルと呼ばれる。ピルは1960年代にアメリカで開発され、広く普及した。世界で1億人の女性が使用するとされるが、国によって使用状況が大きく異なる。アメリカでは1200万人の女性が使用し、イギリスでは16-49歳の女性の1/3が内服している。女性の生殖機能を司る卵胞ホルモンと黄体ホルモンの2つが含まれ、これにより排卵を抑制する。避妊の機序は、である。正しく服用した場合の妊娠の確率は、パール指数（パールインデックス）は経口避妊薬で0.3%、避妊手術で0.1〜0.5%、薬剤添加IUDで0.1〜0.6%である。飲み忘れも含めた一般的な使用では、経口避妊薬で8%、避妊手術で0.15〜0.5%、薬剤添加IUDで0.1〜0.8%である。避妊以外にも、生理周期の変更や月経困難症（生理に伴う重い症状や大量の月経血）の緩和、子宮内膜症の治療などに使われる。かつては高用量ピル・中用量ピルが用いられていたが、副作用のリスクの低減を目的として低用量ピル、超低用量ピルなどが開発され、海外では主流となっている。日本では以前から治療目的の中用量ピルが認可されており、1999年に避妊目的の低用量ピル（oral contraceptive (OC)）が認可され、さらに2008年に月経困難症の治療薬として認可された。避妊用としては低用量ピルが主流になっている。黄体ホルモンのみを含むピルはミニピルと呼ばれ、授乳中など卵胞ホルモンが禁忌である場合に処方されるが、日本では未認可である。生理開始日から1日1錠を決まった時間に21日間服用し、その後の7日間服用を休む周期が基本となる。したがってパッケージもほとんどが1シート21錠入りのもの(使いきった後の7日間は服用しない)か、28錠入りのもの(7日分には有効成分が入っていない)である。一般的に下記の症状がある人には使用できない（禁忌）。また糖尿病患者や耐糖能異常の人、年齢が40歳以上の人、心疾患の患者、乳癌の家族歴又は乳房に結節のある人、血栓症の家族歴を持つ人、喫煙者、肥満、心臓弁膜症やてんかんの患者などは、慎重な投与をすることが求められている。体重の増加(肥満)、偏頭痛、吐き気、嘔吐、イライラ、性欲減退、むくみ、膣炎などがあげられる。このほか稀な例ではあるが、肝機能障害、長期服用による発癌性などの可能性が指摘されている。子宮筋腫、糖尿病を悪化させる可能性があるとも言われている。主要な副作用として血栓症が挙げられる。ピルは血栓が起こるリスクを3〜5倍引き上げるとされ、英国で10年間に104人が血栓症で死亡したと公表されてされており、スウェーデンやニュージーランドでも集団訴訟が起こされている。日本ではバイエル薬品の超低用量ピル「ヤーズ」により、2013年6月に服用した20歳代の女性が頭蓋内静脈洞血栓症で死亡した。その女性は、婦人科で月経困難症の診断で超低用量ピル「ヤーズ」を毎日1錠内服するよう処方された。2日目に頭痛が起こり、6日目には頭痛、吐き気、動悸など体調不良がひどくなったため内科受診し、吐き気止めと胃腸薬を処方された。9日目に頭痛・嘔気・ 食欲不振が続くため、内科受診し精神安定剤を処方された。当初の婦人科も受診した所、ヤーズ内服を総内服量7錠の時点で中止し、脳外科受診を勧められた。嘔吐、歩行困難もあったが検査予約して帰宅。10日目体動困難となる 。11日目の朝ベッドの上で失禁状態で発見され、病院へ搬送された。意識レベル低下し痙攣もあり、CT所見より脳静脈洞血栓と診断された。抗凝固剤のヘパリン治療開始。12日目に呼吸不全となり気管挿管施行。13日目に死亡した。その後2人目の死亡者が発生した。10代後半の女性であり、投与開始から526日目に肺動脈塞栓症で死亡したと推定されている。ヤーズは月経困難症と子宮内膜症の治療のために、ロキソプロフェン、レバミピドとともに処方された。 初回投与から526日後に、患者が外出して下宿に帰宅した後に連絡が途絶え、その3日後に下宿内で死亡しているのが発見された。解剖の結果肺動脈の本幹に血栓があり、肺動脈塞栓症が死因と確定。初回投与の499日後に2シート（56錠）を最終処方しており、36錠残っていた。医薬品医療機器総合機構（PMDA）は、処方時には患者に血栓塞栓症のリスクについて説明するとともに、新たに作成した「患者携帯カード」を渡すよう求める文書を掲載した。2013年10月には、日本産婦人科医会が女性ホルモン剤使用中患者の血栓症に対する注意喚起を行った。また、1例目の死者が出た時点で、87人が副作用で血栓塞栓症になったと報告された。その後、同年12月に肺と足の血栓症により40代女性が死亡した。PMDAの集計などによると、2008〜2013年上半期に日本で使用されたピルに関して、血栓の重症例が延べ361件副作用として報告されていた。副作用の報告は08年の33件から12年の105件に増え続けていた。死亡は11件あり、10代1人、20代2人、30代4人、40代1人、50代2人、不明1人だった。発癌性に関しては、国際がん研究機関によるIARC発がん性リスク一覧で、「経口避妊薬の常用」に関して「Group1 ヒトに対する発癌性が認められる」と評価されている。また、喫煙を伴うと心臓・循環器系への副作用が高まるため、ピルを服用するなら禁煙することが望ましい。生理周期の安定、生理痛の軽減、経血量の減少など、月経に関する症状の治療目的で使用される。また、子宮内膜症の予防・病巣進行の停止、子宮体がん、卵巣癌のリスク軽減なども期待できる。副作用でもある抗アンドロゲン（男性ホルモン）作用を利用したニキビ治療、毛が薄くなることが報告されている。モーニングアフターピルは避妊措置に失敗、または避妊措置を講じなかった性行為後に緊急的に用いるものであり、通常の経口避妊薬のように計画的に妊娠を回避するものではない。従来日本では「医師の判断と責任」によって緊急避妊法としてホルモン配合剤あるいは銅付加子宮内避妊具が利用されてきたが、日本国内でも緊急避妊薬ノルレボ®が2011年2月23日付で承認された。ノルレボ®はレボノルゲストレル（LNG）0.75mg錠で、性交後72時間以内に（できる限り速やかに）確実に2錠服用する。72時間を過ぎたケースでは、IUDやミレーナの留置で対応される。ノルレボ®による作用機序は十分には解明されていないが、その効果は主に着床の阻害よりも排卵の抑制あるいは排卵の遅延によるものと考えられている。卵胞期（排卵前）に使用することによって排卵過程を妨げることが明らかにされている。LHサージ前（卵胞サイズ15㎜未満）に緊急避妊薬の投与がされると、約80％の女性でその後5日以内の排卵が阻害されるか、あるいは排卵障害（LHサージの消失、もしくは卵胞破裂後にLHサージが現れる）が起こる。したがって緊急避妊薬を排卵前に投与することによって、その後5～7日間排卵が抑制され、その期間に女性の性器内に進入しているすべての精子が受精能力を失うことになる。また排卵後の服用であった場合黄体期のLH濃度の低下と黄体期の短縮での避妊効果を発揮する根拠となる。。緊急避妊薬の禁忌は、子宮外妊娠の既往がある場合、卵管炎の既往がある場合、あなた自身又は家族に血栓症（血液凝固）の既往がある場合、食物や薬の吸収を妨げる重度の消化管障害（疾患）を有する場合、重篤な肝機能障害又はクローン病のような重篤な吸収不良症候群を有する場合である。副作用は、消退出血（46.2％）、不正子宮出血（13.8％）、頭痛（12.3％）、悪心（9.2％）、閨怠感（7.7％）などがあり、その他にめまい、腹痛、嘔吐、下痢、乳房の痛み、月経遅延、月経過多、疲労などがある。中用量ピルあるいは低用量ピルを通常服用量の数倍量飲むことにも相当し、吐き気などの副作用が強く出る可能性がある。妊娠回避効果は100％ではなく、排卵日付近の性交渉ではレボノルゲストレルを使っても81〜84％である。。なお「受精卵の着床よりも先に子宮内膜を剥がして生理様の出血を起こし、妊娠成立を阻止する」ために性行為後に服用するホルモン剤のこと、あるいは、モーニングアフターピルは体内ホルモン濃度の急上昇急降下による落差で消退性出血を導く方法である説明をするサイトもあるが、ノルレボの添付文書においてはという説明になっている。またYuzpe法（後述）の作用機序についてもとの文献が1989年時点である。ノルレボの発売まで緊急避妊法として日本で最も一般的に行われてきた方法が、1970年代に発表されたYuzpe（ヤッペ）法である。この方法は性交後72時間以内に0.5mgの"dl"‐ノルゲストレル（NGR）と0.05mgのエチニルエストラジオール（EE）を含有する「いわゆる」中用量ピルを2錠、さらにその12時間後に2錠を服用するというものである。前述したように「医師の判断と責任」によってすでに緊急避妊以外の適用で承認されている薬剤であるプラノバール配合錠が転用されてきたのだが、中用量ピルであれば緊急避妊として使用できると誤解している婦人科医師がおり、ソフィアA（1錠中ノルエチステロン 1.00mg，メストラノール0.05mg）、ソフィアC（1錠中ノルエチステロン 2.00mg，メストラノール0.10mg）などをプラノバール配合錠（1錠中ノルゲストレル 0.5mg，エチニルエストラジオール 0.05mg）と同様の方法で処方されていることから、インターネットなどで情報を得ている女性の間でも不安が広がった。ノルレボは薬価未収載、プラノバールは収載品ではあるが、緊急避妊は保険が効かない自由診療となる。

出典:wikipedia