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ドセタキセル

ドセタキセル(docetaxel、略称:DTX、TXT)は、タキサン系の抗癌剤の一つである。重合した微小管に結合して細胞のする。商品名はタキソテール(taxotere、サノフィ社)。先行して開発されたタキソール(taxol、一般名:パクリタキセル)と名称が非常に似ていて、作用機序も同じだが、抗腫瘍効果や溶解性の点で改良がなされており、重篤な副作用の発症率が低いという報告がある。上述のように、タキソテールはタキソール(パクリタキセル:1日の投与量上限が210mg/m)よりも少ない用量となるため、名称を間違わないように注意が必要となる。2011年7月、タキソテール(従来は粘調性のある液状。バイアル入り)の溶解済み製剤が発売され、名称が「ワンタキソテール点滴静注」とされたが、「タキソテール点滴静注用」も引き続き販売されている。パクリタキセルと同様に水に難溶なため、無水エタノールに溶かして使用される。タキソテール注はタキソール注(パクリタキセル)と異なり、添付溶解液として13%エタノール溶液が添付されており、これに用時溶解して使用する。ただし、エタノールに過敏な患者に用いる場合は、生理食塩水または5%ブドウ糖液を用いることもできる。一方、ワンタキソテールは溶解済みの1バイアル製剤であるが、溶液に39.5%のエタノールが含まれており、エタノールに過敏な患者に用いる事が難しかった。2008年にタキソテールの再審査が終了すると、後発品が一斉に発売され、その中には「エタノールフリー」を謳う製品が複数存在した。2015年5月になって、ワンタキソテールの組成を変更してアルコールを含まない製剤とする旨の変更承認申請が提出されたが、2016年4月現在では変更承認されていない。なお、ワンタキソテール点滴静注のドセタキセル濃度は、添付文書に従ってタキソテール点滴静注用を溶解した場合の2倍となっている。パクリタキセルと同様、微小管に結合して安定化させ脱重合を阻害することで、腫瘍細胞の分裂を阻害する。重大な副作用として添付文書に記載されているものは、である。(頻度未記載は頻度不明)パクリタキセルに比べ骨髄抑制(白血球減少など)の発現頻度は高いが、神経毒性が少ないので神経障害(麻痺、しびれ、難聴など)は少ない。累積投与量が増すと、浮腫や爪の変性が見られる。
パクリタキセル製剤と同様に、ドセタキセル製剤にも無水エタノールが含まれるため、投与後に急性アルコール中毒を呈する患者がいることについて米国FDAは警告した。なお、パクリタキセルに比べ、ドセタキセルの方がアルコール量は少ない。

出典:wikipedia

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