アモキサピン()は、非定型抗精神病薬ロキサピンのN脱メチル化代謝産物であり、即効性のある抗うつ薬として使用される処方箋医薬品(劇薬)である。1963年、スイスのJ.Schmutzにより合成され、アメリカンサイアナミッド社のレダリー研究所で開発された。第二世代の三環系抗うつ薬として知られ、抗コリン作用が軽減されている。うつ病、抑うつ状態、パニック障害、過食症、線維筋痛症などの治療に用いられる。日本では旧ワイス社(現ファイザー)製造販売元、武田薬品販売でアモキサンの商品名で唯一販売されている。特許は切れているが、ジェネリックは発売されていない。脳内神経末端へのノルアドレナリンとセロトニンの再取り込み阻害作用と、活性代謝物の"7-hydroxy"体による強力なドーパミンD受容体遮断作用をがある。この代謝物の作用により、高用量では抗精神病薬に類似した錐体外路症状(EPS)や悪性症候群が現れることがある。"8-hydroxy"体は強力なノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有する。"7-hydroxy"体の血中濃度半減は約6.5時間であり、"8-hydroxy"体の血中濃度半減は約30時間である。ムリサイド抑制作用はイミプラミンやアミトリプチリンよりも強力で、大量投与では情動過多を全般的に抑制するトランキライザー類似作用を有する。また、自発運動の抑制とカタレプシー惹起などの作用も有する。抗コリン作用(5%以上:口渇; 0.1〜5%:便秘,排尿困難,視調節障害; 0.1%未満:乏尿,鼻閉,眼内圧亢進)が発現した場合は、投与を中止すること。投与量の急減または中止により、離脱症状(情動不安、悪寒、錯乱、頭痛、睡眠障害、倦怠感、嘔気、発汗など)があらわれることがある。投与を中止する場合は、徐々に減量するなど慎重に行うこと。うつ病、うつ状態また、併用注意として、SSRIなどが挙げられる。これらはアモキサピンの代謝を阻害し、相互に血中濃度が上昇して作用が増強される場合がある。肝臓で代謝される薬物の殆どに言えることだが、アルコールとの併用は予期せぬ副作用を招くおそれがあるので、飲酒を控えるか主治医と相談の上での適度な量に抑えるべきである。
出典:wikipedia
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